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Ayoa导图分享:药物间作用对药物及制剂性质的影响

发布时间:2021/04/19

药物间分子间的物理化学作用对多种制剂的成型性会产生较大影响,小编使用Ayoa整理了一份药物间作用对药物及制剂性质的影响的思维导图,下面就和大家具体分享一下这份导图。

一、对药物性质的影响

药物间作用主要对药物的三方面性质有影响:溶解度、熔沸点和稳定性。

1.溶解度

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图1:对溶解度的影响

物质与溶剂相溶时主要遵循的是“相似相溶”的原理,即在化学键、分子间作用力和分子相对大小等结构方面具有相似性的二者较易相溶。

对于氢键来说,溶质和溶剂形成分子间氢键可增大溶解度,如果是药物分子内形成氢键,则会降低其在极性溶剂中的溶解度,增大在非极性溶剂中的溶解度。

在药物中加入能与药物形成传荷络合物的物质也可以提高溶解度,溶解度与络合剂浓度之间可能会呈三种关系,如导图中所示。

另外,通过疏水基团键的相互作用可以是表面活性剂分子在水中形成胶束,进而增大药物的溶解度。

2.熔沸点

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图2:对熔沸点的影响

会对药物熔沸点造成影响的作用力主要是氢键,如果形成分子间氢键,一般会增高熔沸点;如果形成分子内氢键,则会使药物的熔沸点、熔化热、汽化热、升华热均降低。

3.稳定性

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图3:对药物稳定性的影响

药物的稳定性是其重要性质之一,目前广泛应用的方法是将药物制成络合物以提高稳定性,比如维生素B2及其衍生物对光线极不稳定,就可以向其中加入吡啶类物质抑制其分解。

二、对制剂成型性的影响

在药物制剂成型性上,药物间的相互作用会影响几乎所有的制剂类型,本图中对一些重要制剂类型做出一些说明。

1.液体和固体制剂

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图4:对液体和固体制剂的影响

对于液体制剂来说,在溶液剂中,使用混合溶剂可以提高难溶性药物的溶解度;高分子溶液的荷电性也可产生一定影响,比如蛋白质的等电点性质;在乳剂和溶胶剂中,同样可以利用药物分子间的相互作用来提高制剂性质,增加药物稳定性。

对于固体制剂,粒子间的范德华力、静电作用力、机械结合力等都会对压片成型产生一定影响,混合固体药物使可采用一定方法来降低这些作用力的不利影响,比如加入适量表面活性剂等。

2.环糊精包合物和固体分散体

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图5:对环糊精包合物和固体分散体的影响

环糊精(CD)常被用作包合物材料,利用的就是它的空穴结构,主客分子间会以不太强的化学键,比如氢键或范德华力连接,它们的原有化学性质不变。

固体分散体是药物以分子、胶态或微晶态等高度分散在适宜的载体材料中的固体分散体系,不同的载体材料和制备方法下,药物间作用力会以不同方式在不同程度上影响其性质。

3.共无定型药物系统和离子交换树脂

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图6:对共无定型药物系统和离子交换树脂的影响

共无定型药物系统是两种药物形成的无定形系统,较单种药物的无定形系统来说具有更高的物理稳定性和水溶性,比如萘普生和西咪替丁的共无定型药物系统比单一晶态药物的溶出速率分别提高了4倍和2倍。

离子交换树脂是带有可解离的酸性或碱性基团的功能性高分子聚合物,可以通过离子键与带正电或负点的药物结合成水不溶性的聚合物盐,供口服或其他非注射途径给药,达到延长作用时间、稳定释药速度和提高生物利用度的目的。

三、小结

这份导图的内容分享就到此结束啦,下面是导图全图,可以供大家做个参考。

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图7:思维导图全图

作为一个可以在线制作思维导图的工具,Ayoa可以满足用户的基本导图需求,如果您对它也有兴趣,不妨进入Ayoa中文网站了解更多。

作者:参商

标签:Ayoa思维导图

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